Nová metóda môže viesť k menším, no rovnako účinným tabletkám
- Autor:
- Roman Mališka
- Zverejnené:
- 10. 6. 2021
- Hodnotenie:
- Už ste hlasovali.
Nikto nemá rád užívanie veľkých tabletiek, pretože ich prehĺtanie môže byť ťažké a nepríjemné. No v blízkej budúcnosti by mohol pomôcť nový systém formulácie liekov od MIT, ktorý dokáže zabaliť rovnakú dávku lieku do oveľa menšej tabletky.
Táto technológia je navrhnutá špeciálne pre použitie s liekmi, ktoré majú ako svoju aktívnu farmaceutickú zložku (AFZ) hydrofóbne (vo vode nerozpustné) molekuly. Podľa vedcov z MIT sa to týka približne 60 percent momentálne dostupných liekov a asi 90 percent tých, ktoré sú vo vývoji.
V súčasnosti sú tieto AFZ mleté na nanokryštály, ktoré sú pre ľudské bunky ľahšie absorbovateľné. Tieto kryštály sa potom zmiešajú so zlúčeninami známymi ako pomocné látky, ktoré pomáhajú stabilizovať AFZ a riadiť ich uvoľňovanie. Polymér získaný z celulózy, ktorý sa nazýva metylcelulóza, je populárnym pomocným prostriedkom, pretože sa rýchlo rozpúšťa vo vode a teda aj v tele.
No proces mletia je časovo aj energeticky náročný a navyše môže negatívne ovplyvniť terapeutické vlastnosti AFZ. S ohľadom na tieto obmedzenia vyvinul tím vedcov z MIT novú techniku, ktorej výsledkom sú aj menšie pilulky alebo tablety.
Vedci začali s hydrofóbnou AFZ znižujúcou hladinu cholesterolu pod názvom fenofibrát a rozpustili ho v oleji zvanom anizol. Potom sa použil ultrazvukový proces na zmiešanie oleja naplneného AFZ s metylcelulózou rozpustenou vo vode. Výsledná zmes mala formu nanoemulzie, čo znamená, že bola zložená z kvapôčok oleja v nano mierke rozptýlených vo vode, podobne ako šalátový dresing s obsahom oleja a octu.
Ďalej boli kvapky tejto nanoemulzie nakvapkané do kúpeľa s horúcou vodou. To spôsobilo, že nanoemulzia stuhla do gélu a z kvapky sa zmenila na pevnú časticu bez akejkoľvek straty. Po vysušení vedci získali nanokryštály fenofibrátu rovnomerne rozložené v metylcelulózovej matrici. Tieto nanokryštály sa následne drvili na prášok a lisovali do tabliet s použitím štandardných spôsobov výroby liečiv. Gél je možné tiež naliať do formy a následne vysušiť do tablety ľubovoľného požadovaného tvaru.
Pri analýze sa zistilo, že tablety obsahujú asi 60 hmotnostných percent fenofibrátu. Naopak, v súčasnosti dostupné tablety fenofibrátu majú koncentráciu liečiva len okolo 25 percent. To znamená, že bežná tableta musí byť väčšia ako jedna z tabliet MIT, aby sa dosiahlo rovnaké dávkovanie.
Navyše obsah fenofibrátu v tabletách MIT by mohol byť údajne ešte vyšší tým, že sa zvýši pomer oleja a vody v nanoemulzii. Túto technológiu je možné tiež prispôsobiť na použitie s inými AFZ pomocou rôznych druhov oleja.
Výskum je opísaný v článku, ktorý bol nedávno publikovaný v magazíne Advanced Materials.
