Experimentálny liek proti rakovine môže byť kľúčom k terapii bolesti
- Autor:
- Roman Mališka
- Zverejnené:
- 9. 11. 2021
- Hodnotenie:
- Už ste hlasovali.
Nový výskum identifikoval potenciálnu možnosť liečby chronickej bolesti v starom experimentálnom lieku proti rakovine. Výskum sa zameral na liek skríningom viac ako tisíc rôznych molekúl pri hľadaní tej, ktorá môže zvýšiť expresiu génu, ktorý sa podieľa na chronickej bolesti.
„Pretože chronická bolesť, podobne ako mnohé chronické choroby, má dôležitý základ v tom, že genetické spínače sú preprogramované zlým spôsobom, liečba chronickej bolesti modifikujúca chorobu by mala resetovať genetické spínače, nielen zakryť bolesť, ako je to v prípade opioidov, aspirínu a liekov proti bolesti podobné tylenolu,“ vysvetľuje Wolfgang Liedtke, jeden z výskumníkov, ktorí pracujú na projekte.
Výskum sa zameral na gén nazývaný KCC2, ktorý kóduje molekulu, o ktorej je známe, že pomáha vypudzovať chloridové ióny z neurónov. Nízke hladiny chloridov v neurónoch môžu inhibovať signalizáciu bolesti a výskum preukázal zníženú expresiu KCC2 v mnohých formách chronickej bolesti.
Vedci z Dukeovej univerzity a Irvineovej univerzity sa teda rozhodli preskúmať, či by nejaké predtým vyvinuté lieky mohli zvýšiť expresiu KCC2. Pretože mnohé lieky proti rakovine ovplyvňujú génovú expresiu, štúdia začala prieskumom viac ako 1 000 už existujúcich molekúl zo „skládky liekov na rakovinu“ – experimentálnych zlúčenín, ktoré boli väčšinou opustené v rôznych štádiách výskumu.
Výskum sa nakoniec zameral na liek s názvom Kenpaullone, molekulu, ktorá bola prvýkrát skúmaná pred desiatkami rokov na liečbu rakoviny, než bola opustená počas predklinických fáz výskumu. Lieky s podobnými účinkami ako Kenpaullone sa v súčasnosti testujú na Alzheimerovu chorobu a svalovú dystrofiu.
V sérii pôsobivých predklinických experimentov nová štúdia preukázala, že Kenpaullone účinne znižuje príznaky bolesti na niekoľkých zvieracích modeloch. Vedci okrem toho, že preukázali, že tento liek môže zmierniť bolesť, opísali pravdepodobný analgetický mechanizmus, ktorým Kenpaullone funguje.
Hlavným výsledkom výskumu nie je o demonštrovaní toho, ako by sa Kenpaullone mohol v budúcnosti stať špecifickým liekom na zmiernenie bolesti, ale skôr objavenie nového spôsobu liečby chronickej bolesti. Kenpaullone je totiž typ lieku známy ako inhibítor GSK-3.
Tideglusib, ďalší inhibítor GSK-3, nedávno preukázal pozitívne údaje o bezpečnosti v skorých štúdiách na ľuďoch. Liedtke a kolegovia špekulujú, že tento liek by sa mohol znova použiť ako analgetikum buď po schválení na iné použitie, alebo skôr, ak sa dajú usporiadať klinické skúšky špecificky zamerané na bolesť.
Nová štúdia bola publikovaná v magazíne Nature Communications.
