Nový liek sa presne zameriava na miesta chronickej bolesti

Autor:: Roman Mališka
Zverejnené:: 15. 11. 2024
Hodnotenie:
Už ste hlasovali.

Vedci vyvinuli nenávykový liek proti bolesti, ktorý zostáva neaktívny, kým sa nedostane do miest chronickej bolesti. Namiesto otupenia nervov, ktoré vysielajú signály bolesti, ako je to pri iných analgetikách, táto nová tabletka proti bolesti pôsobí priamo na príčinu bolesti. Jej tvorcovia v súčasnosti pracujú na testovaní tejto zlúčeniny na ľuďoch.

Na rozdiel od iných liekov zostáva proliečivo (zlúčenina, ktorá sa v tele metabolizuje na farmakologicky aktívny liek) neaktívne, kým sa v tele nestretne so špecifickou okolnosťou, ktorá ho aktivuje. Jednou z hlavných výhod používania proliečiva je, že dodáva lieky priamo tam, kde sú v tele potrebné. Pri liekoch, ako je napríklad liek proti bolesti, je to dôležité.

Medzinárodný tím výskumníkov teraz využil dobre známu chemickú reakciu na vytvorenie lieku, ktorý poskytuje lokálnu úľavu od bolesti, najmä pri chronickej bolesti.

„Náš tím vytvoril cielené proliečivo a počas predklinických testov zistil, že je schopné zmierniť chronickú bolesť,“ povedal profesor Andrew Abell z Katedry chémie a Centra excelentnosti pre biofotoniku v nanorozmeroch (CNBP) na Univerzite v Adelaide a spoluautor štúdie. „Sme presvedčení, že sme boli prví, kto prišiel s myšlienkou využiť túto konkrétnu chemickú reakciu v biologickom zmysle, a už teraz vidíme potenciál jej využitia v iných podmienkach.“

Proliečivo výskumníkov sa aktivuje chemickou reakciou s reaktívnymi formami kyslíka, ako sú peroxid vodíka a peroxynitrit, ktoré sa v miestach pretrvávajúcej bolesti nachádzajú vo vyšších koncentráciách ako v iných miestach. To znamená, že proliečivo neaktívne cirkuluje v tele, až kým sa nedostane do týchto miest bolesti, kde začne pôsobiť.

„Niekoľko dostupných liekov na liečbu chronickej bolesti je účinných len pre približne jedného zo šiestich ľudí a jednoducho znižujú aktivitu nervov, ktoré vysielajú signály bolesti,“ povedal docent Peter Grace z Medicínskeho centra Andreson pre liečbu rakoviny Texaskej univerzity, druhý z autorov štúdie. „Naše nové proliečivo rieši základný problém tým, že znižuje molekuly, ktoré sú zodpovedné za vysielanie signálov bolesti. To má potenciál pre nový prístup k liečbe chronickej bolesti.“

Vedci testovali účinnosť proliečiva na myšacích modeloch chronickej bolesti, ktoré majú lokalizované miesta oxidačného stresu spôsobeného hromadením reaktívnych foriem kyslíka. Keď sa perorálny, viacdňový prípravok proliečiva testoval na modeloch diabetickej neuropatie, osteoartrózy a periférnej neuropatie vyvolanej chemoterapiou, šesť mesiacov po poškodení zvrátil precitlivenosť na dotyk a chlad. Hoci testovanie ukázalo, že účinky proliečiva boli závislé od dávky, výskumníci pozorovali, že opakované dávkovanie udržalo jeho analgetické účinky.

„To nám ukázalo, že zlúčenina nevyvoláva toleranciu, čo je hlavný limitujúci faktor pre silné lieky proti bolesti, ako je morfín,“ povedal doktorand Dion Turner, spoluautor štúdie. „Chronická bolesť zostáva veľkou nenaplnenou medicínskou potrebou a nenávyková liečba, ako je táto, by spôsobila revolúciu v oblasti, v ktorej v súčasnosti dominujú návykové opioidy.“

Výskumníci dostali finančné prostriedky od amerického Národného inštitútu zdravia (NIH) Helping to End Addiction Long-term (HEAL - Pomáhajúc ukončiť dlhodobú závislosť) a budú pokračovať v predklinických skúškach na určenie účinnosti a bezpečnosti proliečiva predtým, ako prejdú na pokusy na ľuďoch.

Štúdia bola nedávno publikovaná v magazíne Nature Biotechnology.