Pridanie mlieka zlepšuje účinnosť perorálnych liekov

Na to, že mlieko mnohí z nás považujú za samozrejmosť, sa ukázalo, že je vo svete zdravia a medicíny neuveriteľne cenné. Vedcom je teraz čoraz jasnejšie, že zloženie mlieka z neho robí účinný systém na dodávanie liekov.

Nová štúdia pod vedením Monashskej univerzity zistila, že pridanie ľudského aj kravského mlieka výrazne zlepšilo účinnosť niektorých perorálnych liekov. Ide o najnovšiu zo série štúdií, v ktorých vedci skúmali mlieko ako prostriedok na zlepšenie podávania liekov.

„V rámci nášho výskumu sa nám v priebehu rokov neustále darilo preukazovať spôsob, akým sú určité lieky schopné kooperovať s mliekom, s ktorým naše telo zaobchádza ako s potravou a trávi ho,“ povedal profesor Ben Boyd, zodpovedajúci autor štúdie. „Týmto procesom sa mlieko a liečivo vstrebávajú, čím sa zvyšuje účinnosť lieku.“

Pojem „biologická dostupnosť“ sa vzťahuje na to, koľko liečiva sa skutočne dostane do krvného obehu. Perorálna biologická dostupnosť, teda biologická dostupnosť liekov, ktoré sa prehltnú alebo inak dostanú do žalúdka, je ovplyvnená viacerými faktormi, vrátane pH žalúdka a tenkého čreva a enzýmov a metabolizmu v gastrointestinálnom trakte. Kľúčom k maximalizácii biologickej dostupnosti je preto zloženie lieku, ktoré ovplyvňuje, ako dobre sa absorbuje, distribuuje a využíva v tele.

Mnohé lieky sú slabo rozpustné vo vode a lipofilné (milujúce tuky), pričom oboje predstavuje výzvu pre biologickú dostupnosť. Ako pravdepodobne viete, ľudské telo vrátane gastrointestinálneho traktu je z väčšej časti tvorené vodou, takže ak sa liečivo vo vode dobre nerozpúšťa, jeho absorpcia do krvného obehu bude neúplná. Lipofilné lieky potrebujú na správne rozpustenie a vstrebávanie tuk, aj preto vám lekárnik môže povedať, aby ste konkrétny liek užívali s jedlom.

Práve tu sa hodí mlieko. Vzhľadom na typický obsah tuku možno mliečne výrobky považovať za prípravok na báze lipidov, ktorý dokáže zvýšiť rozpustnosť lipofilných liekov. Výskum tiež ukázal, že keď sa zle vo vode rozpustné lieky kombinujú s ľudským alebo kravským mliekom, trávenie mlieka zvyšuje rozpustnosť liečiva. Okrem toho je mlieko široko dostupné, lacné a všeobecne dobre tolerované.

V rámci tejto štúdie sa vedci zamerali na dojčatá a liečivo klofazimín. Klofazimín sa tradične používa na liečbu lepry a tuberkulózy. V poslednom čase sa však používa aj na liečbu kryptosporidiózy, parazitárnej infekcie, ktorá je častou príčinou úmrtí detí mladších ako päť rokov v krajinách s nízkymi a strednými príjmami. Klofazimín je extrémne lipofilný, čo obmedzuje jeho absorpciu pri perorálnom užívaní. Aby tomu výrobcovia zabránili, umiestňujú liek do mäkkej gélovej kapsuly. Bohužiaľ, dojčatá nemôžu prehĺtať kapsuly. Vedci preto skúmali, či kombinácia lieku s mliekom zlepší jeho biologickú dostupnosť.

Novorodeným prasiatkam náhodne pridelili dávku klofazimínu rozpustenú v ľudskom, kravskom mlieku alebo vo vode, ktorá sa podávala cez kŕmnu trubicu zavedenú ústami do žalúdka. Výskumníci zistili, že v porovnaní s vodou bola biologická dostupnosť klofazimínu výrazne vyššia, keď sa podával v ľudskom aj kravskom mlieku: 154 % a 175 %.

„Zle rozpustné lieky, ako je klofazimín, sa po podaní v žalúdku dobre nerozpúšťajú, a preto je náročné vyvinúť receptúry vhodné pre daný vek, ktoré by boli bezpečné a účinné,“ uviedla hlavná autorka štúdie, doktorandka Ellie Ponsonby-Thomasová. „Z predchádzajúcich štúdií vieme, že prípravky určené dojčatám, ktoré obsahujú látky na báze mlieka, môžu pomôcť liekom rozpúšťať sa v žalúdku, takže sme boli nadšení, keď sme zistili, že to platí aj pre podávanie klofazimínu.“

Naďalej však zostáva veľa práce. Existujú totiž praktické prekážky, ktoré treba prekonať, ako napríklad obmedzený prístup k chladeniu v krajinách s nízkymi a strednými príjmami a rozdiely v kvalite mlieka.

„Prirodzene získané mlieko predstavuje v rozvojových krajinách mnoho prekážok, čo znamená, že jeho implementácia ako zložky je zložitá,“ povedal Boyd. „Preto nájdenie spôsobu, ako vyvinúť látky na báze mlieka ako nízkonákladové prípravky vhodné pre dojčatá, ktoré sú v kontexte potravín prísne regulované, by mohlo poskytnúť alternatívne riešenia na liečbu rozšírených ochorení v krajinách s nízkymi a strednými príjmami.“

Ľudské materské mlieko použité v tejto štúdii darovali rodičia do mliečnej banky organizácie Australian Red Cross Lifeblood. Štúdia bola pritom nedávno uverejnená v magazíne European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics.